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PAE-PEG-CRGDfK為新一代腫瘤靶向遞藥提供了精準設計思路

時間:2025-06-30 15:13:47       瀏覽:58
PAE-PEG-CRGDfK

PAE-PEG-CRGDfK是一種集成了pH敏感性、親水保護層與腫瘤靶向肽的功能化聚合物體系,在腫瘤靶向藥物遞送領域表現(xiàn)出獨特優(yōu)勢。我們提供這個產(chǎn)品,僅供科研,如有需要,歡迎咨詢!

該系統(tǒng)由三部分組成:聚β-氨基酯(PAE)、聚乙二醇(PEG)及環(huán)狀RGDfK肽(CRGDfK)。PAE是一種含有叔胺基團的pH敏感聚合物,在中性條件下保持疏水性穩(wěn)定性,而在腫瘤微環(huán)境酸性條件下(pH≈6.5)質(zhì)子化轉變?yōu)橛H水性,促進載藥顆粒解離并快速釋放藥物。PEG鏈則為顆粒提供良好的膠體穩(wěn)定性、延長血液循環(huán)時間,減少單核吞噬系統(tǒng)清除。CRGDfK是一種高親和力整合素αvβ3特異性配體,可識別腫瘤內(nèi)皮細胞和多種腫瘤細胞表面的高表達受體,實現(xiàn)主動靶向遞送。

在設計上,PAE-PEG-CRGDfK通常通過Michael加成或酰胺化反應將PEG和CRGDfK與PAE主鏈連接,制備的兩親性聚合物可自組裝成納米膠束或納米粒,負載多種疏水性抗腫瘤藥物(如多柔比星、紫杉醇)。研究表明,該系統(tǒng)在血液中尺寸穩(wěn)定,粒徑分布約為50–120 nm,有助于通過EPR效應富集于腫瘤組織;當進入腫瘤微環(huán)境時,PAE質(zhì)子化誘導載藥粒崩解,藥物高效釋放至胞外或胞內(nèi)。

動物實驗結果顯示,PAE-PEG-CRGDfK載藥系統(tǒng)在乳腺癌和黑色素瘤模型中,腫瘤靶向性較未修飾對照組提高2–3倍,藥物釋放速率顯著加快,腫瘤抑制率達到70%以上,毒副作用降低。尤其在多次給藥后,PEG層有效降低免疫原性,提高了系統(tǒng)的安全性。

挑戰(zhàn)方面,主要包括:PAE的降解產(chǎn)物生物相容性、CRGDfK密度對靶向性的影響以及長期體內(nèi)代謝動力學。為進一步優(yōu)化性能,研究者正嘗試引入更多pH敏感鏈接基和可降解側鏈,提升藥物載量和釋放精準性。

PAE-PEG-CRGDfK為新一代腫瘤靶向遞藥提供了精準設計思路,未來有望拓展至基因遞送和影像診療一體化應用。


【基本信息】:
包裝:瓶裝
產(chǎn)地:西安
用途:科研
儲藏:冷藏
規(guī)格:50mg  100mg  250mg  500mg
溫馨提示:僅用于科研!不可用于人體實驗!
【關于我們】:
西安瑞禧生物科技有限公司經(jīng)營的產(chǎn)品種類包括有:合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性納米顆粒、納米金及納米金棒、近紅外熒光染料、活性熒光染料、熒光標記物、蛋白交聯(lián)劑、小分子PEG衍生物、點擊化學產(chǎn)品、樹枝狀聚合物、環(huán)糊精衍生物、大環(huán)配體類、熒光量子點、具體包含以下產(chǎn)品:pH敏感納米載體定制,熱響應納米載體定制,超聲響應納米載體定制,光敏感納米載體定制,光聲成像納米載體,核磁成像納米載體,固體脂質(zhì)納米顆粒,聚合物納米粒,脂質(zhì)多聚復合納米粒,ROS響應納米粒定制,介孔納米載體定制等等。
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