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PROTAC 是異雙功能分子，由兩個(gè)通過(guò)連接子連接的配體組成。其中一個(gè)配體負(fù)責(zé)吸收和結(jié)合靶標(biāo) POI，而另一個(gè)配體結(jié)合 E3 泛素連接酶。PROTAC 分子將 POI 與 E3 連接酶連接，形成三元配合物，誘導(dǎo) E3 連接酶將靶蛋白泛素化并啟動(dòng)降解過(guò)程。PROTAC 利用 UPP 之后的蛋白質(zhì)水解機(jī)制，其中細(xì)胞內(nèi)蛋白質(zhì)被自然降解，成為維持細(xì)胞的一部分。在蛋白質(zhì)引入到蛋白酶體后，PROTAC 經(jīng)過(guò)重新加工，并得到有效回收，用于靶蛋白的其他拷貝。POI 被蛋白酶體內(nèi)的 UPP 降解，形成氨基酸和多肽底物，供未來(lái)細(xì)胞使用。

PROTAC的優(yōu)勢(shì)
作用范圍更廣、活性更高、可靶向“不可成藥”靶點(diǎn)
傳統(tǒng)的小分子和抗體等都是通過(guò)“占據(jù)驅(qū)動(dòng)”的作用模式抑制靶蛋白的功能發(fā)揮治療疾病的作用，這種作用模式需要抑制劑或單抗具備較高的濃度才能夠占據(jù)靶點(diǎn)的活性位點(diǎn)，阻斷下游信號(hào)通路的轉(zhuǎn)導(dǎo)。而PROTAC是“事件驅(qū)動(dòng)”，不是影響蛋白的功能，而是介導(dǎo)致病靶蛋白被降解。只要PROTAC介導(dǎo)三元復(fù)合物的形成并給靶蛋白打上泛素化的標(biāo)簽，理論上是可以循環(huán)反復(fù)使用的，因此催化劑量即可發(fā)揮作用。而且PROTAC對(duì)于沒(méi)有活性位點(diǎn)的蛋白，如支架蛋白等，只要能夠產(chǎn)生結(jié)合作用就可以誘導(dǎo)相關(guān)蛋白被降解，可以大大提高靶點(diǎn)的范圍。

西安瑞禧生物科技有限公司經(jīng)營(yíng)的產(chǎn)品種類包括有：合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性納米顆粒、納米金及納米金棒、近紅外熒光染料、活性熒光染料、熒光標(biāo)記的葡聚糖BSA和鏈霉親和素、蛋白交聯(lián)劑、小分子PEG衍生物、點(diǎn)擊化學(xué)產(chǎn)品等等。


產(chǎn)品名稱：Ms-PEG7-Ms

CAS109789-40-4
分類：PROTAC技術(shù)
狀態(tài)：固體/粉末/溶液
產(chǎn)品規(guī)格：mg
保存：N/A
儲(chǔ)藏條件：N/A
儲(chǔ)存時(shí)間：1年
用途：科研
溫馨提醒：僅供科研，不能用于人體實(shí)驗(yàn)


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溫馨提示:西安瑞禧生物供應(yīng)產(chǎn)品僅用于科研,不能用于人體(wff+2023.09)