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通過(guò)羥基喜樹(shù)堿(HCPT)的10位羥基與聚乙二醇單甲醚(MPEG)之間的成醚反應(yīng),制備了MPEG化學(xué)偶聯(lián)的HCPT(MPEG-HCPT);采用1H NMR和FTIR等進(jìn)行了結(jié)構(gòu)表征.考察了MPEG偶聯(lián)后對(duì)HCPT藥物的水溶性和內(nèi)酯環(huán)穩(wěn)定性的影響,研究了MPEG-HCPT在水溶液中的聚集行為.結(jié)果表明,MPEG-HCPT中HCPT原藥的質(zhì)量分?jǐn)?shù)約為33%,在37℃,p H=4.8和7.2的緩沖溶液中的溶解度分別為5.23和7.90mmol/L,明顯高于HCPT原藥(0.0026和0.035 mmol/L).該偶聯(lián)藥物在37℃下的p Kah=7.12(Kah為表觀水解反應(yīng)平衡常數(shù)),高于HCPT原藥(6.67),說(shuō)明MPEG的偶聯(lián)對(duì)HCPT內(nèi)酯環(huán)結(jié)構(gòu)具有一定的穩(wěn)定作用.研究還發(fā)現(xiàn),該偶聯(lián)藥物具有明顯的表面活性,在水溶液中可形成疏水藥物為內(nèi)核,親水聚乙二醇為外殼的聚集體,其臨界聚集濃度約為0.46 mmol/L.

英文名：PEG-OH-維a酸

中文名：聚乙二醇-羥基-維a酸

規(guī)格：PEG分子量:2000;34000;5000可選

用 途：僅供科研實(shí)驗(yàn)使用

純度：95%

保存條件：-20度

保質(zhì)期限：12個(gè)月

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