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大環(huán)配體NOTA-PEG-CPP肽
大環(huán)配體NOTA（1,4,7-triazacyclononane-1,4,7-triacetic acid）因其良好的金屬離子螯合能力，在分子成像和放射性示蹤中應(yīng)用廣泛。將NOTA與PEG鏈連接，并偶聯(lián)細(xì)胞穿膜肽（CPP），可構(gòu)建出既可成像、又具遞送能力的功能復(fù)合體系（如NOTA-PEG-CPP）。但隨著其在體內(nèi)應(yīng)用的推進(jìn)，對(duì)潛在副作用的系統(tǒng)評(píng)估也日益重要。我們提供這個(gè)產(chǎn)品，僅供科研，如有需要，歡迎咨詢！

潛在的臨床副作用與機(jī)制

免疫原性：CPP尤其是源自外源蛋白的序列（如TAT、Penetratin）在體內(nèi)可能激發(fā)免疫應(yīng)答。PEG雖然具備“隱身”功能，但長(zhǎng)期多次使用可能引起抗PEG抗體（APA）形成，造成加速清除（ABC效應(yīng)）或過敏反應(yīng)。

腎毒性與金屬殘留：NOTA常用于配位放射性金屬（如Ga3?、Cu2?），如果螯合不完全或釋放金屬，可能導(dǎo)致腎毒性和非特異性器官攝取。

細(xì)胞毒性：CPP的穿膜機(jī)制可能導(dǎo)致膜擾動(dòng)，長(zhǎng)期或高劑量使用可能破壞膜完整性。某些穿膜肽在高濃度下會(huì)引起溶血或誘導(dǎo)凋亡。

系統(tǒng)分布與非特異性積聚：CPP在體內(nèi)分布廣泛，可能在非靶組織如肝、脾等富血器官積聚，影響安全性和信號(hào)特異性。

PEG修飾的緩解作用

PEG接枝在CPP與NOTA之間不僅增強(qiáng)水溶性和穩(wěn)定性，更能有效降低免疫反應(yīng)、延長(zhǎng)循環(huán)時(shí)間、減少肝脾富集。通過改變PEG長(zhǎng)度與密度可調(diào)控其體內(nèi)行為，短PEG利于細(xì)胞攝取，長(zhǎng)PEG適合延時(shí)釋放與靶向積聚。

改良策略與未來方向

使用D-CPP序列可有效規(guī)避蛋白酶降解與免疫識(shí)別；

引入pH響應(yīng)或酶降解片段可提高靶向釋放效率；

更換NOTA為新型大環(huán)如TRAP、DOTA等，優(yōu)化配位穩(wěn)定性與成像性能。

綜上，NOTA-PEG-CPP系統(tǒng)在成像與遞送領(lǐng)域極具潛力，但其臨床副作用需系統(tǒng)評(píng)估與優(yōu)化，PEG修飾是當(dāng)前緩解不良效應(yīng)、提升體內(nèi)表現(xiàn)的重要手段。

【基本信息】：
包裝：瓶裝，采用高密封防潮材質(zhì)，確保產(chǎn)品穩(wěn)定性
產(chǎn)地：中國(guó)·西安
用途：科研實(shí)驗(yàn)使用
產(chǎn)品性質(zhì)：高純度（≥95%）
儲(chǔ)藏條件：建議冷藏保存
規(guī)格可選：50mg、100mg、250mg、500mg（可按需定制包裝）
使用建議：開封后盡快使用，避免反復(fù)凍融；使用前請(qǐng)充分溶解并混勻
溫馨提示：本產(chǎn)品僅供科研使用，不可用于人體或動(dòng)物臨床實(shí)驗(yàn)！
【關(guān)于我們】：
西安瑞禧生物科技有限公司經(jīng)營(yíng)產(chǎn)品包括：合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性納米顆粒、納米金及納米金棒、近紅外熒光染料、活性熒光染料、熒光標(biāo)記物、蛋白交聯(lián)劑、小分子PEG衍生物、點(diǎn)擊化學(xué)產(chǎn)品、樹枝狀聚合物、環(huán)糊精衍生物、大環(huán)配體類、熒光量子點(diǎn)等。
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