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二茂鐵-黃連素,Fc-Berberine
二茂鐵-黃連素(Ferrocene-Berberine, Fc-Berberine)是一種通過化學修飾將金屬有機骨架二茂鐵(Ferrocene)與植物來源的生物堿黃連素(Berberine)結合而成的復合分子。該結構將黃連素的*菌、*炎、*腫瘤活性與二茂鐵的電子轉移性質結合,構建出具有潛在*癌、抗氧化和細胞凋亡誘導功能的新型藥物。然而,這種金屬有機雜合結構在臨床前研究中也暴露出一系列可能的副作用與生物毒性隱患。
1. 細胞毒性增強與選擇性不足:
二茂鐵部分具有強氧化還原活性,在進入細胞后可能引發ROS(活性氧)生成,造成線粒體應激;
與黃連素結合后雖然提升了對腫瘤細胞的毒性,但在正常細胞中也可能造成線粒體膜電位下降,誘發非特異性細胞死亡。
2. 潛在心血管毒性:
黃連素已知可影響心律(如引起緩脈、QT間期延長);
Fc修飾后,若滲透血腦屏障或心肌組織,有可能加劇其電生理不良反應,增加心律不齊或電解質失衡風險。
3. 肝腎代謝壓力與蓄積毒性:
二茂鐵部分難以被完全代謝,可能在肝腎組織中富集;
黃連素代謝主要經肝酶系統,與Fc結合可能延長其在體內半衰期,導致劑量控制難度增加。
4. 免疫抑制或誘導免疫反應:
復合結構可能被免疫系統識別為“非自我”,誘發局部免疫反應;
長期使用存在抑制巨噬細胞吞噬活性、干擾免疫通路信號的可能性。
5. 金屬毒性潛力:
盡管二茂鐵是低毒性金屬結構,但在體內長期富集或高劑量使用,仍需評估其金屬離子釋放和氧化產物的副作用。
研究建議:
需要進行系統的ADME(吸收-分布-代謝-排泄)與毒理學評估;
推薦構建靶向遞送系統(如Fc-Berberine納米膠束),提高藥物選擇性,降低對正常細胞的毒性;
在進入臨床前應進行心電圖監測、肝腎功能評估等生理指標監控。
總結:
巰基聚乙二醇炔 SH-PEG-Alkyne
巰基修飾FeO4微球
巰基修飾奧沙利鉑,SH-Oxaliplatin
巰基修飾磁珠
巰基修飾的ITO玻片,Thiol Functional Glass Slide,SH化ITO芯片
巰基修飾的辣根過氧化物酶
巰基修飾的載玻片
巰基修飾二氧化硅500nm,25mg/ml
二茂鐵-黃連素(Ferrocene-Berberine, Fc-Berberine)是一種通過化學修飾將金屬有機骨架二茂鐵(Ferrocene)與植物來源的生物堿黃連素(Berberine)結合而成的復合分子。該結構將黃連素的*菌、*炎、*腫瘤活性與二茂鐵的電子轉移性質結合,構建出具有潛在*癌、抗氧化和細胞凋亡誘導功能的新型藥物。然而,這種金屬有機雜合結構在臨床前研究中也暴露出一系列可能的副作用與生物毒性隱患。
1. 細胞毒性增強與選擇性不足:
二茂鐵部分具有強氧化還原活性,在進入細胞后可能引發ROS(活性氧)生成,造成線粒體應激;
與黃連素結合后雖然提升了對腫瘤細胞的毒性,但在正常細胞中也可能造成線粒體膜電位下降,誘發非特異性細胞死亡。
2. 潛在心血管毒性:
黃連素已知可影響心律(如引起緩脈、QT間期延長);
Fc修飾后,若滲透血腦屏障或心肌組織,有可能加劇其電生理不良反應,增加心律不齊或電解質失衡風險。
3. 肝腎代謝壓力與蓄積毒性:
二茂鐵部分難以被完全代謝,可能在肝腎組織中富集;
黃連素代謝主要經肝酶系統,與Fc結合可能延長其在體內半衰期,導致劑量控制難度增加。
4. 免疫抑制或誘導免疫反應:
復合結構可能被免疫系統識別為“非自我”,誘發局部免疫反應;
長期使用存在抑制巨噬細胞吞噬活性、干擾免疫通路信號的可能性。
5. 金屬毒性潛力:
盡管二茂鐵是低毒性金屬結構,但在體內長期富集或高劑量使用,仍需評估其金屬離子釋放和氧化產物的副作用。
研究建議:
需要進行系統的ADME(吸收-分布-代謝-排泄)與毒理學評估;
推薦構建靶向遞送系統(如Fc-Berberine納米膠束),提高藥物選擇性,降低對正常細胞的毒性;
在進入臨床前應進行心電圖監測、肝腎功能評估等生理指標監控。
總結:
盡管 Fc-Berberine 作為新型*腫瘤分子展示出顯著活性,但其潛在副作用不可忽視。通過結構優化和遞送方式創新,可望降低毒性、增強療效,為其未來臨床應用提供路徑。
【基本信息】:
包裝:瓶裝,采用高密封防潮材質,確保產品穩定性
產地:中國·西安
用途:科研實驗使用
產品性質:高純度(≥95%)
儲藏條件:建議冷藏保存
規格可選:50mg、100mg、250mg、500mg(可按需定制包裝)
使用建議:開封后盡快使用,避免反復凍融;使用前請充分溶解并混勻
溫馨提示:本產品僅供科研使用,不可用于人體或動物臨床實驗!
【關于我們】:
西安瑞禧生物科技有限公司經營產品包括:合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性納米顆粒、納米金及納米金棒、近紅外熒光染料、活性熒光染料、熒光標記物、蛋白交聯劑、小分子PEG衍生物、點擊化學產品、樹枝狀聚合物、環糊精衍生物、大環配體類、熒光量子點等。
公司可定制多種納米載體,包括:pH敏感納米載體、熱響應納米載體、超聲響應納米載體、光敏感納米載體、光聲成像納米載體、核磁成像納米載體、固體脂質納米顆粒、聚合物納米粒、脂質多聚復合納米粒、ROS響應納米粒、介孔納米載體等。
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