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AC-RVRRCK-PEG5K-SH是一種功能化多肽-聚合物探針,專門設計用于腫瘤靶向遞藥和腫瘤微環境響應性釋放。該結構由三部分組成:富含精氨酸與賴氨酸的基質金屬蛋白酶(MMP)敏感肽RVRRCK、分子量5000 Da的親水PEG鏈和末端巰基(-SH)基團。RVRRCK序列可被MMP-2、MMP-9特異性切割,PEG鏈賦予良好的血液穩定性和低免疫原性,而巰基用于與納米載體表面共價偶聯或自組裝。
在遞藥系統中,AC-RVRRCK-PEG5K-SH通常通過巰基與納米顆粒(如金納米棒、聚合物膠束或脂質體)表面的馬來酰亞胺基團形成穩定的硫醚連接,制備“靶向外殼”型納米粒。PEG層可顯著降低非特異性攝取,延長血液循環時間。RVRRCK肽序列則在腫瘤微環境高表達MMP的作用下被酶解,暴露出更強的疏水區域或陽離子基團,增強納米粒與腫瘤細胞的親和性和內吞能力。
多項研究表明,利用AC-RVRRCK-PEG5K-SH修飾的納米遞藥系統對腫瘤組織呈現高度選擇性。體內熒光及放射示蹤實驗中,該修飾層在乳腺癌和黑色素瘤小鼠模型中使納米粒的腫瘤蓄積量提高約3–5倍,顯著優于無肽對照組。藥物釋放實驗也證明,MMP觸發的肽段裂解在腫瘤微環境中可迅速進行,觸發遞藥載體結構變化及藥物釋放,減少正常組織暴露。
此外,該遞藥系統還可結合近紅外熒光或光聲成像,實現多模態可視化分布。特別是在術中導航和術后療效評估方面,AC-RVRRCK-PEG5K-SH修飾平臺顯示了良好前景。
挑戰主要集中在:大規模制備中巰基氧化失活、MMP敏感性調節、以及體內酶解特異性驗證。未來,研究者正嘗試引入抗氧化保護劑、優化肽序列和開發多肽組合策略,以進一步提升靶向性和治療效果。
【基本信息】:
包裝:瓶裝
產地:西安
用途:科研
儲藏:冷藏
規格:50mg 100mg 250mg 500mg
溫馨提示:僅用于科研!不可用于人體實驗!
【關于我們】:
西安瑞禧生物科技有限公司經營的產品種類包括有:合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性納米顆粒、納米金及納米金棒、近紅外熒光染料、活性熒光染料、熒光標記物、蛋白交聯劑、小分子PEG衍生物、點擊化學產品、樹枝狀聚合物、環糊精衍生物、大環配體類、熒光量子點、具體包含以下產品:pH敏感納米載體定制,熱響應納米載體定制,超聲響應納米載體定制,光敏感納米載體定制,光聲成像納米載體,核磁成像納米載體,固體脂質納米顆粒,聚合物納米粒,脂質多聚復合納米粒,ROS響應納米粒定制,介孔納米載體定制等等。
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