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表沒食子兒茶素沒食子酸酯(Epigallocatechin gallate,EGCG)是綠茶中最主要的兒茶素之一,具有顯著的抗氧化、*炎和抗*活性。然而,其在生理條件下穩定性差、口服生物利用度低,嚴重限制了其臨床應用。β-環糊精(β-CD)與EGCG的復合,被證明是一種有效提高其穩定性與療效的策略。
β-CD-EGCG復合物是通過主客體相互作用形成的包合物,其中EGCG的疏水性芳香環部分嵌入β-CD的疏水內腔,從而有效保護EGCG免受光、熱、pH等環境因素的降解,同時避免其與蛋白質和酶的非特異性相互作用。此復合物表現出更優的水溶性、更長的體內循環時間和更強的生物活性。
在抗癌研究中,β-CD-EGCG復合物展現出增強的細胞毒性選擇性和抗增殖能力。體外實驗顯示,與自由EGCG相比,復合物對多種癌細胞系(如乳腺癌、前列腺癌和結腸癌細胞)具有更強的抑制作用。這種活性增強部分歸因于復合物改善了EGCG的穩定性和細胞膜滲透能力,提高了其在腫瘤組織中的富集。
此外,β-CD-EGCG能夠調控多個與癌癥相關的信號通路,如抑制NF-κB通路、誘導凋亡相關蛋白(如caspase-3、Bax)的表達,以及抑制腫瘤血管生成等。動物實驗進一步表明,EGCG的包合形式在維持抗腫瘤效力的同時副作用更低,有助于實現更安全的治療。
更重要的是,β-CD作為一種生物可降解、低毒性的包載劑,還能夠與其他藥物或納米材料協同使用,構建多模式抗癌系統。例如,EGCG與化療藥物(如多柔比星)協同加載于CD基納米顆粒中,展現出協同殺傷腫瘤的效果,顯著抑制腫瘤生長和轉移。
綜上,β-CD-EGCG復合物通過改善EGCG的藥代動力學性質、增強其生物效應和靶向性,展現出極具前景的抗癌活性,是天然產物藥效增強及納米藥物設計的重要研究方向之一。
【基本信息】:
包裝:瓶裝
產地:西安
用途:科研
儲藏:冷藏
規格:50mg 100mg 250mg 500mg
溫馨提示:僅用于科研!不可用于人體實驗!
【關于我們】:
西安瑞禧生物科技有限公司經營的產品種類包括有:合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性納米顆粒、納米金及納米金棒、近紅外熒光染料、活性熒光染料、熒光標記物、蛋白交聯劑、小分子PEG衍生物、點擊化學產品、樹枝狀聚合物、環糊精衍生物、大環配體類、熒光量子點、具體包含以下產品:pH敏感納米載體定制,熱響應納米載體定制,超聲響應納米載體定制,光敏感納米載體定制,光聲成像納米載體,核磁成像納米載體,固體脂質納米顆粒,聚合物納米粒,脂質多聚復合納米粒,ROS響應納米粒定制,介孔納米載體定制等等。
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