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PLL-SS-吉非替尼,聚賴氨酸-二硫鍵-吉非替尼是當前靶向藥物遞送系統中的先進代表之一

時間:2025-06-19 15:31:02       瀏覽:33
PLL-SS-吉非替尼(Poly-L-Lysine-Disulfide-Gefitinib)

PLL-SS-吉非替尼是將小分子酪氨酸激酶抑制劑吉非替尼(Gefitinib)通過可降解二硫鍵連接至陽離子聚合物聚賴氨酸(PLL)上的智能藥物遞送系統。我們提供這個產品,僅供科研,如有需要,歡迎咨詢!

該結構巧妙融合了吉非替尼的抗*活性、PLL的細胞內遞送能力,以及二硫鍵的腫瘤微環境響應特性,是當前靶向藥物遞送系統中的先進代表之一。

吉非替尼是一種靶向表皮生長因子受體(EGFR)的酪氨酸激酶抑制劑,在非小細胞肺癌和其他EGFR過表達的癌癥中應用廣泛。然而,其傳統遞送方式存在水溶性差、系統毒性高、腫瘤靶向性弱等局限。通過聚合物載體修飾可顯著改善其體內行為。

聚賴氨酸(PLL)是一種含有豐富氨基的陽離子多肽,具有良好的生物可降解性、可修飾性和細胞穿透性。它能有效包裹藥物并促進胞吞作用,但其正電性也可能引起一定的血液毒性。通過在PLL與吉非替尼之間引入二硫鍵(-SS-),可以構建出對還原性敏感的藥物-載體連接。

關鍵優勢與應用價值:

還原響應釋放機制:腫瘤細胞內部谷胱甘肽(GSH)濃度顯著高于正常組織,能斷裂二硫鍵,實現吉非替尼的控釋和定位釋放,降低對健康組織的毒性。

提高藥物穩定性與生物利用度:通過聚合物載體包裹可避免吉非替尼在血液中的快速清除,同時提升溶解性和體內穩定性。

增強細胞攝取效率:PLL可通過與細胞膜負電荷相互作用促進胞吞過程,提高藥物進入腫瘤細胞的效率。

載體功能拓展性強:PLL骨架上可進一步修飾靶向配體(如抗體、肽、糖等),實現多級靶向治療。

PLL-SS-吉非替尼系統不僅改善了吉非替尼的藥代動力學與治療指數,還能實現對腫瘤微環境的響應性釋放,是實現“精準化療、智能控釋”戰略的重要一環。


【基本信息】:
包裝:瓶裝
產地:西安
用途:科研
儲藏:冷藏
規格:50mg  100mg  250mg  500mg
溫馨提示:僅用于科研!不可用于人體實驗!
【關于我們】:
西安瑞禧生物科技有限公司經營的產品種類包括有:合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性納米顆粒、納米金及納米金棒、近紅外熒光染料、活性熒光染料、熒光標記物、蛋白交聯劑、小分子PEG衍生物、點擊化學產品、樹枝狀聚合物、環糊精衍生物、大環配體類、熒光量子點、具體包含以下產品:pH敏感納米載體定制,熱響應納米載體定制,超聲響應納米載體定制,光敏感納米載體定制,光聲成像納米載體,核磁成像納米載體,固體脂質納米顆粒,聚合物納米粒,脂質多聚復合納米粒,ROS響應納米粒定制,介孔納米載體定制等等。
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