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Gd-DOTA-TPP,釓-大環(huán)配體-磷酸三苯酯磁實(shí)現(xiàn)成像與治療一體化

時(shí)間:2025-06-18 14:46:47       瀏覽:5
Gd-DOTA-TPP(釓-大環(huán)配體-三苯基膦陽離子)
特性:
Gd-DOTA-TPP是一種以釓(Gd3?)為核心的大環(huán)螯合配合物,其結(jié)合了三種功能模塊:

Gd3?(釓離子): 是磁共振成像(MRI)中最常用的順磁性金屬離子,能顯著縮短T1弛豫時(shí)間,提高成像對(duì)比度。

DOTA(1,4,7,10-四氮雜環(huán)十二烷-N,N′,N″,N?-四乙酸): 四齒配體,具有極強(qiáng)的穩(wěn)定性和高親和性,能牢固螯合釓離子,避免自由Gd3?釋放造成毒性。

TPP(三苯基膦): 作為一種脂溶性陽離子結(jié)構(gòu),具有高度的線粒體靶向性,能跨越細(xì)胞膜并在線粒體膜電位驅(qū)動(dòng)下積累于線粒體中。

功能與應(yīng)用:

線粒體靶向磁共振造影劑:
Gd-DOTA-TPP結(jié)合了DOTA的穩(wěn)定配位能力和TPP的線粒體靶向性,能夠?qū)RI信號(hào)集中于細(xì)胞內(nèi)線粒體區(qū)域。由于線粒體在多種病變(如癌癥、心血管疾病、神經(jīng)退行性疾病)中均具有功能改變,因此該探針在疾病早期診斷和分子影像研究中具有巨大潛力。

高分辨細(xì)胞水平MRI成像:
傳統(tǒng)MRI主要用于器官或組織層面的成像,而Gd-DOTA-TPP能夠?qū)崿F(xiàn)細(xì)胞內(nèi)部器官(如線粒體)的可視化,有望推動(dòng)MRI分辨率從組織級(jí)向亞細(xì)胞結(jié)構(gòu)級(jí)發(fā)展。

生物相容性與安全性:
DOTA結(jié)構(gòu)對(duì)Gd3?的配位非常牢固,可防止自由釓離子在體內(nèi)釋放,降低腎毒性與神經(jīng)毒性風(fēng)險(xiǎn)。同時(shí),TPP部分雖為脂溶性陽離子,但在低劑量下表現(xiàn)出良好生物兼容性。

潛在藥物輸送平臺(tái):
該結(jié)構(gòu)不僅用于成像,還可能被開發(fā)為線粒體靶向藥物載體,如將抗*藥物共軛于DOTA或TPP結(jié)構(gòu)上,實(shí)現(xiàn)成像與治療一體化(Theranostics)。

總結(jié):

Gd-DOTA-TPP是一種兼具高穩(wěn)定性、優(yōu)良MRI性能與線粒體靶向功能的先進(jìn)分子探針,具有廣泛的基礎(chǔ)研究和臨床前成像應(yīng)用前景,尤其適用于研究代謝紊亂、腫瘤線粒體動(dòng)態(tài)及藥物作用機(jī)制的成像分析平臺(tái)。


【基本信息】:
包裝:瓶裝
產(chǎn)地:西安
用途:科研
儲(chǔ)藏:冷藏
規(guī)格:50mg  100mg  250mg  500mg
溫馨提示:僅用于科研!不可用于人體實(shí)驗(yàn)!
【關(guān)于我們】:
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