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Boc-Val-Cit-PAB-PNP應(yīng)用于靶向治療藥物構(gòu)建與研究中

時間:2025-06-13 14:54:27       瀏覽:22

Boc-Val-Cit-PAB-PNP 功能與應(yīng)用簡介

Boc-Val-Cit-PAB-PNP 是一種經(jīng)典的抗體-藥物偶聯(lián)物(ADC, Antibody-Drug Conjugate)中使用的可裂解接頭(cleavable linker)分子,全稱為 Boc-Valine-Citrulline para-aminobenzyl carbamate-p-nitrophenyl ester。我們提供這個產(chǎn)品,僅供科研,如有需要,歡迎咨詢!

該分子由四個關(guān)鍵部分組成:Boc-Val-Cit(保護(hù)的二肽)、PAB(對氨基苯甲醇)、PNP(對硝基苯酯活性基),結(jié)構(gòu)設(shè)計用于提高藥物遞送的選擇性與穩(wěn)定性,廣泛應(yīng)用于靶向治療藥物構(gòu)建與研究中。

結(jié)構(gòu)組成及功能設(shè)計

Boc-Val-Cit 是一種酶敏感的二肽連接體,能夠被溶酶體蛋白酶(如cathepsin B)在靶細(xì)胞內(nèi)選擇性切割,從而釋放下游負(fù)載藥物。

PAB(對氨基苯甲基)部分為自我消除基團(tuán)(self-immolative spacer),在Val-Cit被切割后,會迅速進(jìn)行1,6-消除反應(yīng),釋放藥物分子。

PNP酯基(對硝基苯酯)為活潑的離去基,可用于與胺類分子(如小分子毒素或藥物)進(jìn)行連接,是偶聯(lián)反應(yīng)中的關(guān)鍵活性位點(diǎn)。

用于ADC合成的理想連接子
Boc-Val-Cit-PAB-PNP 設(shè)計用于連接抗體和小分子藥物,通過可控、酶促裂解釋放毒素,實現(xiàn)細(xì)胞特異性殺傷。該結(jié)構(gòu)保證:

在血液循環(huán)中穩(wěn)定,不會非特異性釋放;

在腫瘤細(xì)胞內(nèi)的溶酶體環(huán)境中高效釋放;

與常見毒素(如MMAE、DM1)或寡核苷酸、染料等高效結(jié)合。

化學(xué)兼容性強(qiáng)
PNP酯對伯胺具高選擇性和反應(yīng)性,適合與含有胺基的藥物進(jìn)行偶聯(lián),反應(yīng)條件溫和,產(chǎn)率高。Boc基保護(hù)Val-Cit二肽,在合成過程中提高中間體的穩(wěn)定性,可根據(jù)需要脫除。

應(yīng)用方向廣泛

抗體-藥物偶聯(lián)物:構(gòu)建ADC藥物,如Brentuximab vedotin(CD30靶向ADC)中的連接結(jié)構(gòu)即來源于Val-Cit-PAB。

靶向遞送系統(tǒng):用于藥物前體設(shè)計和控釋系統(tǒng)構(gòu)建,實現(xiàn)靶向釋放。

結(jié)構(gòu)-活性研究:用于研究酶介導(dǎo)的裂解機(jī)制與連接結(jié)構(gòu)優(yōu)化。

綜上所述,Boc-Val-Cit-PAB-PNP 是高選擇性、高反應(yīng)活性、可控釋放的理想連接體,在靶向治療與藥物工程中具有關(guān)鍵作用,是現(xiàn)代ADC及靶向遞藥系統(tǒng)設(shè)計中不可或缺的分子模塊。


【基本信息】:
包裝:瓶裝
產(chǎn)地:西安
用途:科研
儲藏:冷藏
規(guī)格:50mg  100mg  250mg  500mg
溫馨提示:僅用于科研!不可用于人體實驗!
【關(guān)于我們】:
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