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Azido-PEG4-Val-Cit-PAB-OH（CAS號：2055024-64-9）簡介
Azido-PEG4-Val-Cit-PAB-OH（CAS: 2055024-64-9）是一種多功能的ADC連接子中間體，其結(jié)構(gòu)合理、反應(yīng)活性強，廣泛應(yīng)用于抗體藥物偶聯(lián)物（ADC）構(gòu)建過程中的前體合成階段。它集成了疊氮基團（azide）、親水柔性鏈PEG4、酶解連接肽Val-Cit、自我消除結(jié)構(gòu)PAB，以及一個終端羥基基團（-OH），具備高度的化學(xué)適應(yīng)性和生物靶向釋放能力。

該分子的核心設(shè)計理念是提供一個可與抗體或載體通過點擊化學(xué)連接的穩(wěn)定平臺，同時在細胞內(nèi)特定酶環(huán)境下能夠有效釋放負載藥物或活性分子。

Azido（疊氮基） 是一種標準的生物正交官能團，能夠在溫和條件下與炔基反應(yīng)生成三唑環(huán)，廣泛用于CuAAC（銅催化點擊化學(xué)）中。它為抗體、蛋白或其他大分子引入提供了高選擇性、無旁支反應(yīng)的偶聯(lián)通道。

PEG4鏈段 增強了整體分子的水溶性與柔性，降低了分子間的疏水性作用，提升了偶聯(lián)后的ADC在血液中的穩(wěn)定性和藥代動力學(xué)性能。PEG4比PEG2或PEG3具有更高的空間適應(yīng)性，更適合應(yīng)用于疏水性藥物或復(fù)雜抗體構(gòu)型的偶聯(lián)中。

Valine-Citrulline（Val-Cit） 是經(jīng)典的可酶切肽鏈，在腫瘤細胞富集表達的蛋白酶cathepsin B存在下可以被特異性水解，是多種FDA批準ADC藥物采用的連接子核心。它的選擇性斷裂可以確保藥物只在目標細胞內(nèi)釋放，減少對健康組織的毒性損傷。

PAB（p-aminobenzyl alcohol） 則是連接子釋放機制的關(guān)鍵一環(huán)，它在Val-Cit肽鍵斷裂后，通過1,6-自我消除反應(yīng)從分子中釋放出藥物分子，實現(xiàn)“清潔脫落”，不留下連接子殘留，提高療效并降低毒性風(fēng)險。

終端羥基（-OH） 提供了進一步功能化的可能性，如通過酯化、碳酸酯化、氨基甲酸酯化等方式與小分子藥物、毒素或可檢測探針偶聯(lián)，生成活性連接子或藥物偶聯(lián)物。例如，與MMAE偶聯(lián)即生成Azido-PEG4-Val-Cit-PAB-MMAE。

Azido-PEG4-Val-Cit-PAB-OH 的合成和應(yīng)用靈活性極高，是構(gòu)建ADC藥物體系的關(guān)鍵結(jié)構(gòu)模塊之一，既可作為藥物裝載載體，也可作為平臺分子用于各種點擊化學(xué)導(dǎo)向合成。適用于制備抗癌藥物、靶向遞送系統(tǒng)、多肽/蛋白偶聯(lián)探針等。

因此，該化合物在現(xiàn)代靶向治療技術(shù)中的地位不可或缺，是藥物化學(xué)、蛋白質(zhì)工程與納米遞送系統(tǒng)交叉應(yīng)用的重要工具分子。

【基本信息】：
包裝：瓶裝
產(chǎn)地：西安
用途：科研
儲藏：冷藏
規(guī)格：50mg  100mg  250mg  500mg
溫馨提示：僅用于科研！不可用于人體實驗！
【關(guān)于我們】:
西安瑞禧生物科技有限公司經(jīng)營的產(chǎn)品種類包括有：合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性納米顆粒、納米金及納米金棒、近紅外熒光染料、活性熒光染料、熒光標記物、蛋白交聯(lián)劑、小分子PEG衍生物、點擊化學(xué)產(chǎn)品、樹枝狀聚合物、環(huán)糊精衍生物、大環(huán)配體類、熒光量子點、具體包含以下產(chǎn)品：pH敏感納米載體定制，熱響應(yīng)納米載體定制，超聲響應(yīng)納米載體定制，光敏感納米載體定制，光聲成像納米載體，核磁成像納米載體，固體脂質(zhì)納米顆粒，聚合物納米粒，脂質(zhì)多聚復(fù)合納米粒，ROS響應(yīng)納米粒定制，介孔納米載體定制等等。
【相關(guān)產(chǎn)品】：
CAS號130701-19-8，CB-Cyclam，大環(huán)配體
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CAS號14770-85-5，5-苯基噻吩-2-胺
CAS號1527486-16-3 TAMRA-疊氮化物-三聚乙二醇-素
CAS號1535-76-8，4-氨基-2-(三氟甲基)苯酚
CAS號157142-48-8，2-氨基-2-(4-甲基苯基)乙醇