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Azido-PEG4-Val-Cit-PAB-MMAE抗體藥物偶聯物中間體或成品結構

時間:2025-06-09 14:52:43       瀏覽:12
Azido-PEG4-Val-Cit-PAB-MMAE 簡介
Azido-PEG4-Val-Cit-PAB-MMAE 是一種典型的抗體藥物偶聯物(ADC)中間體或成品結構,集成了靶向釋放連接子與高效細胞毒素(MMAE, Monomethyl auristatin E),廣泛應用于腫瘤靶向治療研究領域。該分子設計融合了四聚乙二醇(PEG4)、酶解敏感連接子Val-Cit、可自我消除結構PAB、以及細胞毒性小分子MMAE,并在末端攜帶疊氮基團,適配點擊化學偶聯策略。我們提供這個產品,僅供科研,如有需要,歡迎咨詢!

分子中的 Azide(疊氮基) 提供了與含炔基的抗體或聚合物載體高效連接的能力,適用于Cu(I)催化的點擊反應(CuAAC),具有高度專一性與生物正交性,是目前最主流的生物大分子定點偶聯策略之一。

PEG4鏈段 由四個乙二醇單元構成,賦予分子優良的親水性和柔性,增強了偶聯產物的水溶性,減弱了疏水性藥物(如MMAE)在血液中聚集的風險。PEG4的空間結構還起到“分隔墊片”作用,減少分子內的位阻效應,提升ADC的均一性與穩定性。

Val-Cit 是一種經典的酶敏型連接子,由valine和citrulline組成,可被溶酶體中的cathepsin B等蛋白酶特異性識別并水解。這種設計確保了載藥抗體在進入腫瘤細胞后才釋放藥物,最大限度地減少對正常細胞的毒性作用。

PAB(p-aminobenzyl alcohol) 是一個“自毀”結構,當Val-Cit被酶解后,PAB會通過1,6-消除反應將藥物(MMAE)從連接子中完全釋放,實現“清潔釋放”。這一機制對確保藥物生物活性和代謝安全性具有重要意義。

MMAE(單甲基澳瑞他汀E) 是一種強效的微管抑制劑,能夠阻斷有絲分裂并誘導腫瘤細胞凋亡。MMAE作為有效載荷被廣泛用于FDA批準的ADC藥物(如Brentuximab vedotin)中,其活性強但毒性高,因此需要通過精準連接子如Azido-PEG4-Val-Cit-PAB加以控制釋放。

綜合來看,Azido-PEG4-Val-Cit-PAB-MMAE 兼具靶向性、穩定性和強效性,代表了當前ADC設計的先進理念,是開發靶向抗*新藥的關鍵中間體。在研究和產業化階段,它可以通過點擊化學與抗體快速偶聯,制備成高效、安全、可控釋放的ADC藥物。


【基本信息】:
包裝:瓶裝
產地:西安
用途:科研
儲藏:冷藏
規格:50mg  100mg  250mg  500mg
溫馨提示:僅用于科研!不可用于人體實驗!
【關于我們】:
西安瑞禧生物科技有限公司經營的產品種類包括有:合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性納米顆粒、納米金及納米金棒、近紅外熒光染料、活性熒光染料、熒光標記物、蛋白交聯劑、小分子PEG衍生物、點擊化學產品、樹枝狀聚合物、環糊精衍生物、大環配體類、熒光量子點、具體包含以下產品:pH敏感納米載體定制,熱響應納米載體定制,超聲響應納米載體定制,光敏感納米載體定制,光聲成像納米載體,核磁成像納米載體,固體脂質納米顆粒,聚合物納米粒,脂質多聚復合納米粒,ROS響應納米粒定制,介孔納米載體定制等等。
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