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Azido-PEG3-Val-Cit-PAB-PNP 是一種設(shè)計用于抗體藥物偶聯(lián)物(ADC)合成中的高效前體連接子(linker precursor),其結(jié)構(gòu)整合了生物正交功能團(tuán)(Azide)、親水聚合鏈段(PEG3)、酶敏肽序列(Valine-Citrulline)、自我消除結(jié)構(gòu)(PAB)以及活性酯基團(tuán)(PNP, p-nitrophenyl carbonate)。該化合物的多重功能設(shè)計使其成為構(gòu)建高選擇性和高穩(wěn)定性ADC的理想選擇。我們提供這個產(chǎn)品,僅供科研,如有需要,歡迎咨詢!
Azide(疊氮基) 是一種常用于點(diǎn)擊化學(xué)(Click Chemistry)的功能團(tuán),特別適合CuAAC(銅催化疊氮-炔環(huán)加成)等反應(yīng)。它能與含炔基的抗體或藥物分子發(fā)生快速、專一的共價結(jié)合,為構(gòu)建均一性高的ADC提供了便利。
PEG3 是三聚乙二醇鏈段,由三個乙二醇單元組成。這一鏈段在分子中起到了空間間隔器的作用,能夠有效提高偶聯(lián)效率、降低空間位阻,并提高水溶性和生物相容性,從而增強(qiáng)ADC在體內(nèi)的藥代性質(zhì)。
Val-Cit 是最常用的酶解型連接子之一,能被溶酶體中表達(dá)的cathepsin B等酶高選擇性切割。這一特性允許藥物只在靶向細(xì)胞內(nèi)部釋放,有效提高療效并減少毒副作用。
PAB(p-aminobenzyl alcohol) 是一個自我消除基團(tuán),在Val-Cit被水解后可通過1,6-消除反應(yīng),將藥物部分從連接子上完全釋放出來。這種“干凈斷裂”機(jī)制避免了藥物結(jié)構(gòu)上的非天然殘留,確保藥效完整性。
PNP基團(tuán)(對硝基苯酯,p-nitrophenyl carbonate) 是一個活性碳酸酯,在溫和條件下能與含有氨基(如小分子藥物或多肽類)的目標(biāo)分子發(fā)生反應(yīng),形成穩(wěn)定的氨基甲酸酯鍵。PNP的加入,使得Azido-PEG3-Val-Cit-PAB-PNP成為一種“活性連接子”,即可以在合成過程中直接與藥物進(jìn)行偶聯(lián),無需額外活化步驟,節(jié)省時間并提高產(chǎn)率。
Azido-PEG3-Val-Cit-PAB-PNP 的應(yīng)用場景包括ADC合成中的藥物負(fù)載步驟、靶向遞送系統(tǒng)(如多肽-小分子偶聯(lián))、以及某些聚合物藥物系統(tǒng)的可控釋放構(gòu)建。它特別適用于需要點(diǎn)擊化學(xué)偶聯(lián)的項(xiàng)目中,可實(shí)現(xiàn)高度可控和選擇性的連接。
綜上所述,Azido-PEG3-Val-Cit-PAB-PNP 是一類功能齊全、反應(yīng)效率高、藥物釋放機(jī)制清晰的連接子化合物,是構(gòu)建高效、安全ADC及類似靶向藥物系統(tǒng)的核心中間體。
【基本信息】:
包裝:瓶裝
產(chǎn)地:西安
用途:科研
儲藏:冷藏
規(guī)格:50mg 100mg 250mg 500mg
溫馨提示:僅用于科研!不可用于人體實(shí)驗(yàn)!
【關(guān)于我們】:
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硬脂酸-聚乙二醇-熒光素,SA-PEG-FITC
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油溶性InP/ZnS 高亮綠光和紅光 PL 490 -- 750 nm
油溶性PbS/CdS量子點(diǎn) 近紅外發(fā)射光 PL 800 -- 1600 nm
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