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Azido-PEG3-Val-Cit-PAB-OH用于抗體藥物偶聯(lián)物開(kāi)發(fā)中的關(guān)鍵連接子分子

時(shí)間:2025-06-09 14:46:53       瀏覽:19
Azido-PEG3-Val-Cit-PAB-OH 簡(jiǎn)介
Azido-PEG3-Val-Cit-PAB-OH 是一種用于抗體藥物偶聯(lián)物(ADC)開(kāi)發(fā)中的關(guān)鍵連接子分子,具備多功能化特性,可實(shí)現(xiàn)生物正交點(diǎn)擊化學(xué)反應(yīng),并在特定酶解環(huán)境中高效釋放藥物。其分子結(jié)構(gòu)由疊氮基團(tuán)(azide)、三聚乙二醇(PEG3)、Val-Cit肽鍵,以及自我消除結(jié)構(gòu)PAB(p-aminobenzyl alcohol)組成,設(shè)計(jì)精妙且符合現(xiàn)代ADC構(gòu)建的核心需求。我們提供這個(gè)產(chǎn)品,僅供科研,如有需要,歡迎咨詢(xún)!

疊氮基團(tuán)(Azide)是一種廣泛應(yīng)用于點(diǎn)擊化學(xué)的功能團(tuán),具有高選擇性、高反應(yīng)效率和溫和的反應(yīng)條件。Azido-PEG3-Val-Cit-PAB-OH 可與炔類(lèi)(alkyne-containing)分子通過(guò)銅催化的Huisgen 1,3-偶極環(huán)加成(CuAAC)形成穩(wěn)定的三唑連接鍵,從而實(shí)現(xiàn)定點(diǎn)、可控的藥物裝載。

PEG3代表該分子含有3個(gè)乙二醇重復(fù)單元(通常為11個(gè)原子長(zhǎng)度),提供了良好的水溶性、柔性及一定的空間延展性。這段鏈增加了分子的疏水性/親水性平衡,使得其在偶聯(lián)到抗體或藥物載體后依然保持穩(wěn)定溶解性,減小聚集風(fēng)險(xiǎn),并提高整體生物相容性。

Val-Cit結(jié)構(gòu)是一種經(jīng)典的酶解型連接子,特異性地被溶酶體中的cathepsin B蛋白酶識(shí)別并切割。其優(yōu)勢(shì)在于:只在腫瘤細(xì)胞中富集表達(dá)的溶酶體環(huán)境下斷裂,從而實(shí)現(xiàn)藥物的靶向釋放,降低對(duì)健康組織的毒副作用。該連接子已經(jīng)被FDA批準(zhǔn)用于商品化的ADC藥物(如Adcetris)。

PAB部分起到“自毀”作用,即在Val-Cit被水解后,PAB通過(guò)1,6-消除反應(yīng)將偶聯(lián)的小分子藥物完全釋放出去,避免殘留結(jié)構(gòu)對(duì)藥效或代謝的干擾。這種機(jī)制保證了藥物釋放的完整性和清潔性。

與PEG1版本相比,Azido-PEG3-Val-Cit-PAB-OH 提供了更長(zhǎng)的鏈長(zhǎng)和更好的分子柔性,使其更適合應(yīng)用于對(duì)空間位阻敏感、或者需要增強(qiáng)水溶性與循環(huán)半衰期的ADC構(gòu)建場(chǎng)景。例如,在抗體表面修飾位點(diǎn)較深或者對(duì)親水需求較高的藥物偶聯(lián)中,PEG3可以顯著提高偶聯(lián)效率和成品穩(wěn)定性。

總之,Azido-PEG3-Val-Cit-PAB-OH 是一種結(jié)構(gòu)功能優(yōu)化、適應(yīng)性強(qiáng)的ADC連接子,可廣泛應(yīng)用于靶向化療藥物、生物大分子遞送系統(tǒng)等領(lǐng)域,在現(xiàn)代精準(zhǔn)治療的研究與開(kāi)發(fā)中具有不可替代的重要價(jià)值。


【基本信息】:
包裝:瓶裝
產(chǎn)地:西安
用途:科研
儲(chǔ)藏:冷藏
規(guī)格:50mg  100mg  250mg  500mg
溫馨提示:僅用于科研!不可用于人體實(shí)驗(yàn)!
【關(guān)于我們】:
西安瑞禧生物科技有限公司經(jīng)營(yíng)的產(chǎn)品種類(lèi)包括有:合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性納米顆粒、納米金及納米金棒、近紅外熒光染料、活性熒光染料、熒光標(biāo)記物、蛋白交聯(lián)劑、小分子PEG衍生物、點(diǎn)擊化學(xué)產(chǎn)品、樹(shù)枝狀聚合物、環(huán)糊精衍生物、大環(huán)配體類(lèi)、熒光量子點(diǎn)、具體包含以下產(chǎn)品:pH敏感納米載體定制,熱響應(yīng)納米載體定制,超聲響應(yīng)納米載體定制,光敏感納米載體定制,光聲成像納米載體,核磁成像納米載體,固體脂質(zhì)納米顆粒,聚合物納米粒,脂質(zhì)多聚復(fù)合納米粒,ROS響應(yīng)納米粒定制,介孔納米載體定制等等。
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