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Amino-PEG4-Val-Cit-PAB-MMAE是一種典型的抗體偶聯(lián)藥物中使用的連接-藥物結(jié)構(gòu)
Amino-PEG4-Val-Cit-PAB-MMAE 是一種典型的抗體偶聯(lián)藥物(ADC, Antibody-Drug Conjugate)中使用的連接-藥物(linker-drug)結(jié)構(gòu),是將高效細(xì)胞毒性小分子MMAE(單甲基澳瑞他汀E, Monomethyl Auristatin E)通過(guò)一個(gè)可裂解的連接臂偶聯(lián)到靶向抗體上的重要中間體。我們提供這個(gè)產(chǎn)品,僅供科研,如有需要,歡迎咨詢!它由五個(gè)主要部分組成:
Amino:一個(gè)氨基官能團(tuán),通常用于與抗體或其他生物大分子的偶聯(lián),如通過(guò)馬來(lái)酰亞胺或活潑酯連接。
PEG4:四單元聚乙二醇(PEG)結(jié)構(gòu),提供良好的水溶性和空間柔性,有助于分子在體內(nèi)的穩(wěn)定性和循環(huán)時(shí)間。
Val-Cit:肽酶敏感的二肽鍵,特異性地被溶酶體內(nèi)的酶(如cathepsin B)裂解,是ADC常用的可裂解連接子。
PAB (p-Aminobenzyl alcohol):自我消除型間隔基團(tuán),在Val-Cit鍵被裂解后能快速釋放活性藥物。
MMAE:強(qiáng)效抗微管藥物,可抑制有絲分裂,導(dǎo)致靶細(xì)胞凋亡。
功能機(jī)制:
該結(jié)構(gòu)在抗體藥物偶聯(lián)物(ADC)中作為毒素負(fù)載模塊。一旦ADC被靶向細(xì)胞吞噬,連接子的Val-Cit-PAB結(jié)構(gòu)在細(xì)胞內(nèi)被酶裂解,迅速釋放出MMAE,從而實(shí)現(xiàn)高選擇性的殺傷效果,最大限度地減少對(duì)正常組織的毒性。
應(yīng)用價(jià)值:
已用于多個(gè)臨床ADC藥物的研發(fā),如Brentuximab vedotin(Adcetris)。
適合構(gòu)建靶向?qū)嶓w瘤或血液瘤的高效ADC。
連接結(jié)構(gòu)成熟、毒素活性強(qiáng),釋放機(jī)制清晰,是ADC開(kāi)發(fā)的“黃金標(biāo)準(zhǔn)”之一。
研究方向:
優(yōu)化抗體位點(diǎn)選擇及偶聯(lián)比例(DAR值)。
探索與其他靶點(diǎn)抗體、雙抗或納米抗體的結(jié)合策略。
評(píng)估其在新型靶點(diǎn)或組合療法中的協(xié)同效應(yīng)。
【基本信息】:
包裝:瓶裝
產(chǎn)地:西安
用途:科研
儲(chǔ)藏:冷藏
規(guī)格:50mg 100mg 250mg 500mg
溫馨提示:僅用于科研!不可用于人體實(shí)驗(yàn)!
【關(guān)于我們】:
西安瑞禧生物科技有限公司經(jīng)營(yíng)的產(chǎn)品種類(lèi)包括有:合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性納米顆粒、納米金及納米金棒、近紅外熒光染料、活性熒光染料、熒光標(biāo)記物、蛋白交聯(lián)劑、小分子PEG衍生物、點(diǎn)擊化學(xué)產(chǎn)品、樹(shù)枝狀聚合物、環(huán)糊精衍生物、大環(huán)配體類(lèi)、熒光量子點(diǎn)、具體包含以下產(chǎn)品:pH敏感納米載體定制,熱響應(yīng)納米載體定制,超聲響應(yīng)納米載體定制,光敏感納米載體定制,光聲成像納米載體,核磁成像納米載體,固體脂質(zhì)納米顆粒,聚合物納米粒,脂質(zhì)多聚復(fù)合納米粒,ROS響應(yīng)納米粒定制,介孔納米載體定制等等。
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