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Alloc-Val-Ala-PAB-PNP是一種結構復雜的功能性小分子,廣泛應用于靶向藥物釋放系統(tǒng)的前藥設計中。我們提供這個產(chǎn)品,僅供科研,如有需要,歡迎咨詢!它由四個主要部分組成:
Alloc(Allyloxycarbonyl):作為N-端保護基團,具有良好的穩(wěn)定性和溫和可控的脫除條件,常用于多步有機合成或肽合成中。
Val-Ala(纈氨酸-丙氨酸)二肽序列:這段肽鏈是許多蛋白酶,尤其是**溶酶體蛋白酶(如Cathepsin B)**的識別與切割位點,常用于酶觸發(fā)的控釋機制。
PAB(p-Aminobenzyl alcohol):作為自裂解型間隔臂(self-immolative spacer),在酶切觸發(fā)后可迅速發(fā)生1,6-消除反應,釋放出末端負載的有效藥物或活性基團。
PNP(p-Nitrophenyl ester):末端的對硝基苯酯基團為活潑的離去基,常用于與胺基發(fā)生酯交換反應,形成酰胺鍵,或者作為釋放時的“離去信號”。
整體結構:Alloc-Val-Ala-PAB-PNP 是一種設計巧妙的酶響應性釋放單元,常用于連接活性藥物與載體之間。例如在抗癌藥物的靶向前藥中,這個分子可以被癌細胞內(nèi)高表達的Cathepsin B識別并裂解Val-Ala鍵,隨后PAB斷裂,實現(xiàn)藥物的快速釋放。
關鍵優(yōu)勢:
酶觸發(fā)響應性強:Val-Ala提供特異性識別,PAB-PNP結構設計保證快速斷裂。
適用于前藥設計:與抗體、納米顆粒或聚合物結合時,可用于靶向藥物遞送系統(tǒng)(如ADC——抗體藥物偶聯(lián)物)。
合成可控性好:Alloc保護基可在Pd(0)條件下溫和脫除,便于多步合成。
合成路線簡述:
從Alloc-Val-OH起步,通過標準肽偶聯(lián)反應連接Ala和PAB,再將PAB上的羥基與對硝基苯酰氯(或活化后的酸)反應生成PNP酯。整個過程中可通過HPLC、MS和NMR進行純度與結構確認。
應用前景:
靶向藥物輸送系統(tǒng)(TDDS)
抗體藥物偶聯(lián)物(ADC)
生物響應材料設計
可控釋藥平臺
總之,Alloc-Val-Ala-PAB-PNP是一種高度模塊化的前藥連接子(linker),集成了酶響應性、可裂解結構和可連接性,廣泛用于現(xiàn)代藥物設計中的智能遞送系統(tǒng)中,尤其適合腫瘤微環(huán)境中特異性觸發(fā)藥物釋放的場景。
【基本信息】:
包裝:瓶裝
產(chǎn)地:西安
用途:科研
儲藏:冷藏
規(guī)格:50mg 100mg 250mg 500mg
溫馨提示:僅用于科研!不可用于人體實驗!
【關于我們】:
西安瑞禧生物科技有限公司經(jīng)營的產(chǎn)品種類包括有:合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性納米顆粒、納米金及納米金棒、近紅外熒光染料、活性熒光染料、熒光標記物、蛋白交聯(lián)劑、小分子PEG衍生物、點擊化學產(chǎn)品、樹枝狀聚合物、環(huán)糊精衍生物、大環(huán)配體類、熒光量子點、具體包含以下產(chǎn)品:pH敏感納米載體定制,熱響應納米載體定制,超聲響應納米載體定制,光敏感納米載體定制,光聲成像納米載體,核磁成像納米載體,固體脂質(zhì)納米顆粒,聚合物納米粒,脂質(zhì)多聚復合納米粒,ROS響應納米粒定制,介孔納米載體定制等等。
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OPSS-PEG-COOH 聚乙二醇-酰胺-丙酸琥珀酰亞胺酯-聚乙二醇-羧基
OPSS-PEG-NH2 聚乙二醇-酰胺-丙酸琥珀酰亞胺酯-聚乙二醇-氨基
OPSS-PEG-PLL-PLGA 丙酸琥珀酰亞胺酯-聚賴氨酸-聚丙交酯乙交酯
Boc-Val-Ala-PAB-PNP,CAS號1884578-00-0
PAMAM G1-NH2
序號 | 新聞標題 | 瀏覽次數(shù) | 作者 | 發(fā)布時間 |
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