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產品名稱：PLGA-PEOz-NHS，聚乳酸-羥基乙酸共聚物-聚(2-乙基-2-噁唑啉)-N-羥基琥珀酰亞胺酯

1. 化學結構與組成

三嵌段/接枝結構：

由可生物降解的疏水段聚乳酸-羥基乙酸共聚物（PLGA）、親水抗污段聚(2-乙基-2-噁唑啉)（PEOz）和末端的活性酯基團N-羥基琥珀酰亞胺（NHS）組成，典型結構為 PLGA-b-PEOz-NHS 或 PLGA-g-PEOz-NHS。

功能基團：

PLGA段：提供生物降解性和藥物負載能力（疏水內核）。

PEOz段：賦予抗蛋白吸附性、生物相容性和水溶性（親水外殼）。

NHS酯：作為反應活性位點，可與氨基（-NH?）高效偶聯（如抗體、多肽、熒光分子）。

2. 物理與化學性質

兩親性與自組裝：

在水中自組裝成核-殼型膠束，PLGA為疏水內核負載藥物，PEOz為親水外殼減少蛋白吸附，NHS位于膠束表面或外殼-內核界面。

生物相容性與降解性：

PLGA經FDA批準用于臨床，PEOz無毒性，整體材料適用于體內應用，降解速率可通過PLGA的乳酸/羥基乙酸比例調控。

反應活性：

NHS酯在中性pH下穩定，在弱堿性條件下易與氨基反應，形成酰胺鍵，適用于生物偶聯。

3. 合成方法

順序聚合-后修飾：

PLGA段：通過丙交酯（LA）和乙交酯（GA）的共聚得到PLGA-OH。

PEOz段：以PLGA-OH的末端羥基為引發位點，通過陽離子開環聚合（CROP）引發2-乙基-2-噁唑啉（EOz）單體聚合，形成PLGA-b-PEOz。

NHS活化：將PEOz末端的甲苯磺酸酯基團（如使用甲基甲苯磺酸酯作為CROP引發劑）水解為羥基，再通過琥珀酰亞胺活化（如DSC活化）引入NHS酯。

點擊化學法：

預先合成PLGA-疊氮和PEOz-炔基，通過銅催化疊氮-炔基環加成（CuAAC）形成接枝共聚物，再修飾NHS基團。

4. 應用領域

靶向藥物遞送：

膠束內核（PLGA）負載疏水藥物（如紫杉醇），NHS端偶聯靶向分子（如HER2抗體），實現主動靶向遞送。

PEOz外殼減少網狀內皮系統（RES）清除，延長循環時間。

疫苗佐劑：

PLGA作為免疫刺激劑，PEOz減少抗原吸附損失，NHS偶聯抗原表位構建納米疫苗。

生物傳感器：

NHS端連接酶或信號分子，PEOz減少非特異性吸附，PLGA提供可降解基底。

成像探針：

NHS偶聯熒光染料（如FITC）或放射性同位素，構建多模態成像納米粒。

溫馨提示：僅用于科研，不能用于人體實驗！wyh

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